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消化道腫瘤在惡性腫瘤中占據(jù)主要地位，是目前威脅人類健康和影響社會經(jīng)濟發(fā)展的重要因素，以喜樹堿為母核的拓撲替康、伊立替康，均是臨床治療消化道腫瘤的有效藥物，但因兩者生物利用度低極大限制其在臨床中的應用廣度。因此，拓展研發(fā)靶向性高效性消化道腫瘤治療藥物成為醫(yī)療以及科學界熱度關注的焦點。以天然產(chǎn)物喜樹堿為基源，多向性改造優(yōu)化獲得新型喜樹堿化合物，采用“篩選—體外活性評價—體內(nèi)實驗評估”遞進式方法進行活性評價，遴選“優(yōu)活性、低毒性”優(yōu)勢化合物，為消化道腫瘤治療提供了新的手段，為天然產(chǎn)物抗腫瘤藥物的發(fā)現(xiàn)拓寬路徑，落實于推動新藥發(fā)現(xiàn)與癌癥治療的出發(fā)點。 【展開】 【收起】